Kvercetin – terapeutické použití

Většina z nás vnímá imunitu zejména v souvislosti s odolností organismu vůči chřipce či nachlazení. Vědci však dnes stále intenzivněji zkoumají funkci imunity a možnosti její budování i v spojitosti s jinými závažnými onemocněními uvedenými níže. Kvercetin nabízí množství potenciálních terapeutických použití při prevenci a léčbě těchto stavů.

Alergie, astma, senná rýma a kopřivka:

Kvercetin by mohl být užitečný při některých alergiích jako jsou senná rýma a kopřivka. Inhibuje tvorbu a uvolňování histaminu a jiných alergenních/zánětlivých látek pravděpodobně stabilizací buněčné membrány žírných buněk – mastocytů.^1,2 Mastocyty jsou pokládány za imunitní bránu do mozku, jakož i za senzor environmentálního a emocionálního stresu a pravděpodobně se zúčastňují neuropatologických procesů jako např. roztroušená skleróza. Z produktů mastocytů se může s neurodegenerativním procesem spojovat proteáza tryptáza aktivací specifických receptorů (PARs) exprimovaných v mozku, přičemž interleukin (IL)-6 způsobuje spíše neurodegeneraci a zhoršení dysfunkce vyvolané jinými cytokiny; anebo může mít ochranný účinek proti demyelinizaci. V r. 2006 ukázala studie, že kvercetin, přírodní látka, který je schopný účinkovat jako inhibitor sekrece mastocytů, způsobuje snížení uvolňování tryptázy a IL-6 a snižuje uvolňování mRNA histidin dekarboxylázy (HDC) z lidských mastocytů (HMC)-1. Jelikož kvercetín dramaticky inhibuje mastocytovou tryptázu, uvolňování IL-6 a transkripci HDC mRNA buněčnou linií HMC-1, dělají tyto výsledky z kvercetinu terapeutickou látku spolu s jinými sloučeninami pro neurologická onemocnění zprostředkovaná degranulací mastocytů.³

Antibakteriální aktivita:

Zdá se, že kvercetin vykazuje antibakteriální aktivitu proti téměř všem kmenům bakterií, o kterých je známo, že způsobují respirační, gastrointestinální, kožní a močové poruchy.⁴

Artritida:

Kvercetin inhibuje aktivitu cyklooxygenázy a lipooxygenázy, čímž snižuje tvorbu mediátorů zánětu.^5,6 Navíc existují zprávy o tom, že osoby s reumatoidní artritidou zaznamenaly zlepšení jejich stavu, když přešly z typické západní stravy na veganskou s množstvím tepelně neupraveného ovoce a zeleniny obsahujících kromě jiných antioxidantů kvercetin.⁷

Ischemická srdeční nemoc:

Příjem antioxidantu kvercetinu chrání před ischemickou srdeční nemocí (IChS), způsobenou oxidovaným LDL (špatný cholesterol). Pravidelný příjem flavonoidů v potravě může redukovat riziko úmrtí na IChS u starších mužů.¹⁹ Navíc jiná studie hlásí nepřímou úměrnost mezi příjmem kvercetinu a hladinou celkového cholesterolu v krvi.²⁰ Ukázalo se též, že kvercetin je účinný inhibitor agregace krevních destiček u psů a opic.²¹ Hlavní účinek proti agregaci krevních destiček spočívá v inhibici tromboxánu A2.²² Kvercetin inhibuje proliferaci a migraci buněk hladké svaloviny aorty a agregaci krevních destiček spolu s inhibicí fosforylace PK aktivované mitogenem. Tato zjištění poskytují nový náhled a opodstatnění potenciálního použití kvercetinu při prevenci kardiovaskulárních onemocnění.²³

Diabetické komplikace:

Bylo zjištěno, že kvercetin je inhibitor enzymu aldehyd reduktáza, který hraje roli při přeměně glukózy (cukr) na sorbitol (alkohol) v těle. U osob s diabetem se rozvíjejí sekundární problémy, jako je neuropatie, retinopatie, diabetická katarakta a nefropatie proto, že se v těle vytváří sorbitol. Kvercetin proto může mít příznivý přínos pro nutriční zvládání cukrovky, pro potvrzení těchto účinků, které byly pozorovány v ne-lidských pokusech, je však potřebný další výzkum.²⁴

Poruchy oka:

Předpokládá se, že volné radikály přispívají k rozvoji některých poruch, včetně katarakty a makulární degenerace. Kvercetin předchází těmto poruchám a léčí je neutralizací těchto volných radikálů. V studii s 3.072 dospělých s příznaky makulární degenerace poskytla určitou ochranu před rozvojem a zhoršováním se této nemoci umírněná konzumace červeného vína (zdroj kvercetinu).²⁵ Pravidelná konzumace tmavých bobulí je přínosem při prevenci makulární degenerace.²⁶

Dna:

Kvercetin díky své schopnosti inhibovat xantin oxidázu brání tvorbě kyseliny močové, čímž zmírňuje příznaky dny.^27,28

Neurodegenerativní poruchy:

Studie naznačila, že silný antioxidant (kvercetin) v jablkách a v zelenině, chrání mozkové buňky před oxidativním stresem, procesem poškozování tkání spojovaným s Alzheimerovou a jinými neurodegenerativními poruchami.²⁹ Zdá se, že kvercetin chrání mozkové funkce inhibováním tvorby vláknovitého amyloidu–beta, senilního povlaku v mozku s Alzheimerovou namocí.²² K demonstraci možných účinků kvercetinu na kognitivní výkon u mladých i starých etanolem intoxikovaných myší (zvířecí model) byl proveden pokus, ve kterém dlouhodobá léčba kvercetinem prokázala zvrácení kognitivního deficitu.³⁰ Ačkoli je kvercetin relativně stabilní během vaření, čerstvá jablka jsou zpracovaná jablka, protože látka se nachází zejména v jejich slupce. Červená jablka mají všeobecně více antioxidantů než žluta anebo zelená. Díky svým inhibičním schopnostem vůči enzymům COMT a MAO může kvercetin zesilovat antikatabolický účinek kombinované léčby L-dopa plus karbidopa. Výsledky další studie silně naznačují, že kvercetin by mohl sloužit jako účinný doplněk k léčbě Parkinsonovy nemoci L-dopou.³¹ Kvercetin má potenciál pro léčbu extrapyramidových nežádoucích účinků neuroleptik, jako např. haloperidolu.³² Kvercetin je též silný antioxidant, který může chránit mozkové buňky před poškozením.

Osteoporóza:

V jedné studii byla porovnávána hustota kostní hmoty u starších žen, které pily, anebo nepily čaj. Ženy, které čaj (kvercetin) pily, měly vyšší hustotu kostí než ty, které čaj nepily. Kvercetin z čaje může být odpovědný za prevenci osteoporózy.³³

Peptický vřed:

Zdá se, že kvercetin hraje velmi důležitou roli v prevenci a léčbě peptického vředu. Způsobuje zvýšenou sekreci hlenu, čímž slouží jako gastroprotektivní látka. Mnohé peptické vředy můžou být zjevně způsobené infekční bakterií, známou jako Helicobacter pylori. V in vitro studiích se ukázalo, že kvercetin inhibuje růst této bakterie.^34,35

Prostatitida:

Ve výhledové, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii se zjistilo, že kvercetin pomáhá při chronické prostatitidě kategorie III (nebakteriální chronická prostatitida a prostodynie). Třicet mužů s touto diagnózou dostávalo buď placebo anebo 500 mg kvercetinu dvakrát denně během jednoho měsíce. V léčené skupině došlo k významnému zlepšení skóre na škále chronické prostatitidy Národního Zdravotního Úřadu.³⁶ V následující odslepené pokračovací studii dostávali další muži stejné dávky kvercetinu během jednoho měsíce, tentokrát však v kombinaci s bromelainem a papainem, které můžou zlepšit absorpci kvercetinu. V této studii dosáhlo 82 % mužů minimálně 25 % zlepšení skóre.

Virové infekce:

V jiné studii byl prokázaný protivirový účinek flavonoidů.³⁷ Některé z virů ovlivněných flavonoidy jsou virus herpes simplex, respirační syncitiální virus a adenovirus. Bylo popsáno, že kvercetin má protiinfekční a protireplikační schopnosti. Převážná většina těchto studií byla provedená in vitro, málo je známo o protivirových účincích flavonoidů in vivo. Je několik důkazů, že flavonoidy v jejich glykonové formě mají silnější inhibiční účinek na infekčnost rotaviru než flavonoidy v aglykonové forme.³⁸ Pro celosvětové rozšíření HIV od 80. let se zkoumání protivirové aktivity flavonoidů zaměřilo převážně na HIV. V posledních dvou desetiletích se objevování a vývoj flavonoidů jako anti-HIV látek rozšířilo. Většina studií se soustředila na inhibiční aktivitu reverzní transkriptázy anebo RNA řízené DNA polymerázy, bola však hlášena i antiintegrázová a antiproteázová aktivita. Flavonoidy byly studovány převážně v in vitro pokusech; proto doposud nebyl jasně prokázaný přínos flavonoidů k léčbě pacientů s HIV infekcí.^39,40

Pro výše uvedené skutečnosti věnuje výzkum využití unikátních terapeutických vlastností přírodních látek v preventivní i podpůrné medikamentózní léčbě v souvislosti s imunitou stále širší pozornost. Už dnes je zřejmé, že o účincích přírodních látek – antioxidantů, zvláště bioflavonoidů (k. j. kvercetin, rutin, hesperidin, kurkumin a resveratrol) budeme slyšet stále častěji. Rozhodující bude správná volba doplňků stravy se zaručeným obsahem účinných látek, kvalitou, účinností a bezpečností, jakož i rada pracovníků lékárny při orientaci se v jejich výběru.

Literatura:

1. Lombard K. A.: Investigation of the flavonol quercetin in onion (Allium cepa L.) by high-performance liquid chromatography (HPLC) and spectrophotometric methodology; J. of Food Composit. and Analysis, 2005.
2. Thornhill S. M., Kelly A. M.: Natural treatment of perennial allergic rhinitis; Alt. Med. Rev., 2000.
3. Kempuraj D. a kol.: Inhibitory effect of quercetin on tryptase and interleukin-6 release, and histidine decarboxylase mRNA transcription by human mast cell-1 cell line; Clin. Exp. Med., Dec. 2006.
4. Rigano D. a kol.: Antibacterial activity of flavonoids and phenylpropanoids from Marrubium globosum ssp. libanoticum; Phytother. Res., Dec. 2006.
5. Kim H. P. a kol.: Effects of naturally-occurring flavonoids and bioflavonoids on epidermal cyclooxygenase and lipoxygenase from guinea-pigs; Prostaglandins Leukot. Essent. Fatty Acids, 1998.
6. Yoshimoto T. a kol.: Flavonoids: potent inhibitors of arachidonate 5-lipoxygenase; Biochem. Biophys. Res. Commun., 1983.
7. Hanninen Kaartinen K. a kol.: Antioxidants in vegan diet and rheumatic disorders; Toxicology, 2000.
19. Hertog M. G. a kol.: Dietary antioxidant flavonoids and risk of coronary heart disease: the Zutphen Elderly Study; Lancet, 1993.
20. Arai Y. a kol.: Dietary intakes of flavonols, flavones and isoflavones by Japanese women and the inverse correlation between quercetin intake and plasma LDL cholesterol concentration; J. Nutr., 2000.
21. Osman H. E.: Grape juice but not orange or grapefruit juice inhibits platelet activity in dogs and monkeys; J. Nutr., 1998.
22. Tzeng SH, Ko WC, Ko FN, Teng CM. Inhibition of platelet aggregation by some flavonoids. Thromb Res 1991.
23. Hubbard G. P. a kol.: Ingestion of onion soup high in quercetin inhibits platelets aggregation and essential components of collagen-stimulated platelet activation pathway in man: A pilot study; Br. J. Nutr., Sep. 2006.
24. Costantino L. a kol.: 1-Benzopyran -4-one antioxidant as aldose reductase inhibitors; Med. Chem., 1999.
25. Cai J. a kol.: Oxidative damage and protection of the RPE; Prog. Retin. Eye Res., 2000.
26. Head K. A.: Natural therapies for ocular disorders. Part 1: diseases of the retina; Alt. Med. Rev., Oct. 1999.
27. Chang W.S. a kol.: Inhibitory effects of Flavonoids on xanthine oxidase; Anticancer Res., 1993.
28. Iio M. a kol.: Effects of flavonoids on xanthine oxidase as well as on cytochrome C reduction by milk xanthine oxidase; J. Nutr. Sci. Vitaminol. (Tokyo), 1986.
29. Heo H. J. a kol.: Apple Phenolics Protect in Vitro Oxidative Stress-induced Neuronal Cell Death; J. Food Sci., 2004.
30. Singh A. a kol.: Reversal of aging and chronic ethanol–induced cognitive dysfunction by quercetin, a bioflavonoid. Free Radic. Res., 2003.
31. Singh A., Pattipati S.: Quercetin potentiates L-Dopa Reversal of Drug Induced Catalepsy in Rats: Possible COMT/MAO inhibition; Pharmacology, 2003.
32. Naidu P. S., Kulkarni S. K.: Quercetin, a bioflavonoid, reverses haloperidol induced catalepsy; Methods find Exp. Clin. Pharmacol., 2004.
33. Hegarty V. M. a kol.: Tea drinking and bone mineral density in older women; Am. J. Clin. Nutr., 2000.
34. Martin M. J. a kol.: Antioxidant mechanism involved in gastro protective effects of quercetin; Z. Naturforsch. [C],1988.
35. Alarcon-de-La-Lastra C. a kol.: Antiulcer and gastroprotective effects of quercetin: a gross and histological study; Pharmacol.,1994.
36. Shoskes D. A. a kol.: Quercetin in men with category III chronic prostatitis: a preliminary prospective, double-blind, placebo-controlled trial; Urology, 1999.
37. Wang H. K. a kol.: Recent advances in the discovery and development of flavonoids and their analogues as antitumor and anti-HIV agents; Adv. Exp. Med. Biol., 1998.
38. Bae E. A. a kol: In vitro inhibitory effect of some flavonoids on rotavirus infectivity; Biol. Pharm. Bull., 2000.
39. Vlietinck A. J. a kol.: Plant-derived leading compounds for chemotherapy of human immunodeficiency virus (HIV) infection; Planta Med., 1998.
40. Ng T. B. a kol.: Anti-human immunodeficiency virus (anti-HIV) natural products with special emphasis on HIV reverse transcriptase inhibitors; Life Sci., 1997.